Изофра: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Изофра (Isofra) — это недорогой французский медицинский препарат в форме назального спрея, содержащий активное вещество — фрамицетин (framycetin), а точнее фрамицетин сульфат, и относящийся к фармакологической группе аминогликозиды — антибиотики широкого спектра действия. Может быть использован как взрослыми, так и детьми. Продается Изофра в аптеках по рецепту.

Общая характеристика фармакологической группы — аминогликозиды

Набор натуральных либо полусинтетических антибиотиков, имеющий схожее строение молекул, фармакокинетику, побочные действия и обладающих тем самым диапазон противомикробной активности. Название происходит из-за наличия в структуре молекулы аминосахаридов, соединяющиеся с агликоновой единицей — гексозой (аминоциклидом). Количество остаточных аминосахаров в разных аминогликозидах может быть разной. Всего современная фармакология насчитывает около 10 природных аминогликозидов. Все они являются продуктами лучистых грибов Actinomyces — неомицин, тобрамицин и так далее, либо Micromonospora — гентамицин. Также в эту группу зачисляют несколько полусинтетических антибиотиков. Как исключение, к аминогликозидам зачисляют спектиномицин. Этот антибиотик не содержит аминосахаров, но имеет схожие свойства.

Действия данной группы антибиотиков базируется на невозвратном подавление производства пептидов на рибосомах в податливых к их действию микроорганизмов. Отличаются от схожих ингибиторов синтеза пептидов тем, что не проявляют бактериостатического действия, а только бактерицидное*. Антибиотик легко просачиваются внутрь бактерии посредством диффузии или активного транспорта (последний является энергозатратным и строго лимитирован). Такие явления, как низкий параметр pH среды или анаэробные условия (низкое содержание кислорода) могут замедлить, а иногда даже полностью заблокировать транспортировку аминогликозидов. Так, например, их действие ослабляется или полностью нивелируется в условиях низкой концентрации кислорода в местах абсцессов или закислённость в моче.

После попадания внутрь клетки бактерии аминогликозиды могут испортить рибосомный белковый синтез тремя путями:

• Нарушают процессы взаимодействия между иРНК и тРНК, а синтезируемых аминокислот между собой;

• Приводят к несвоевременному отсоединению белка от рибосомного комплекса во время трансляции синтеза, что приводит к появлению неполноценных белковых цепей непригодных для использования;

• Замена некоторых аминокислот в последовательности, что в результате приводит к образованию дефектных белков.

Белки, которые возникают после воздействия аминогликозидов встраиваются в плазматическую мембрану, поражают её структуру, что, в свою очередь, увеличивает скорость пассивного проникновения аминогликозидов внутрь. Через некоторое время, после такого разрушения плазматической мембраны возникает потеря клеткой необходимых крупных молекул, ионов, белков. То есть, антибактериальное воздействие аминогликозидов идет путем синтеза неполноценных белковых цепей и редукции производства адекватных белков для поддержания целостности структуры и выполняемой функции плазматической мембраны микробной клетки.

Вообще, представители группы — одни из первых антибиотиков. Первым аминогликозид был стрептомицин. Он был химически выведен З.А. Ваксманом и его сотрудниками в 1943 г. из Streptomyces griseus. Его широко использовали при лечении туберкулеза (даже туберкулезного менингита).

Хотя группа владеет широким спектром противомикробного действия, отдельные представители аминогликозидов могут различаться по силе действия и набору видов, чувствительных к ним.

Лекарственная форма препарата Изофра

Лекарственная форма – назальный спрей:

• Раствор для назального использования (спрей для носа), 1,25 %.
• Всего 15 мл в бутылочке из полиэтилена, не транспарентной для света с наконечником для распыления.
• Бутылочка закрывается навинчиваемой крышкой.
• В одной упаковке из картона одна бутылочка (флакон).

Состав спрея Изофра

Действующие, активное вещество спрея Изофра — это фрамицетин (русское название), точное химическое название — фрамицетина сульфат. В 100 мл препарата содержится 1,25 г (800000 ЕД**), что дает 1,25% концентрацию.

Латинское название — framycetinum (род.Framycetin).

Вспомогательные вещества:

• methylparahydroxybenzoate (E218) — метилпарагидроксибензоат — 0,1 г;
• solidum chloride — натрия хлорид — 0,756 г;
• solidum citrate — цитрат натрия — 0,106 г;
• Citric acid monohydrate — моногидрат лимонной кислоты — 0,04 г;
• purified water — вода очищенная — 100 мл***.

Действие препарата Изофра

Инструкция по применению описывает, что главное действующие вещество Изофры принадлежит к фармгруппе аминогликозидов, поэтому действие препарата Изофра бактерицидное (широкого спектра). Поскольку фрамицетин плохо всасывается через слизистую оболочку используется как антибактериальное средство местного использования.

Фармакокинетика спрея Изофра

Инструкция по применению описывает фармакокинетику препарата. Фармакокинетика у всех аминогликозидов практически схожая, хотя конкретно по фрамицетина производитель данных не предоставляет. Если выходить из характеристики группы, то:

• Молекулярная структура аминогликозидов являются полярной, поэтому они слабо растворяются в жирах и плохо всасываются при пероральном приеме (из ЖКТ примерно 2% всей дозы, через слизистую оболочку носа данных нет). Аминогликозиды вводят внутрь только с помощью инъекции.
• Плохо соединяются с транспортными белками плазмы крови (от 0 до 30 %).
• Вследствие полярности молекул, аминогликозиды не проходят в большинство клеток.
• Не преодолевают гематоэнцефалический барьер (хотя может увеличиваться проницаемость при воспалительных заболеваниях мозговых оболочек или у новорожденных).
• Исключение по накоплению аминогликозидов внутриклеточно: печень, почки, внутреннего уха.
• Не претерпевают биотрансформации.
• Экскреция (выделения) в стабильном виде, концентрируясь в моче.
• Период полувыведения около 2 часов.
• При возможной передозировке эффективным является гемодиализ и перитонеальный (внутрибрюшинный) диализ.

Фармакодинамика Изофра***

Инструкция по применению описывает, что активное применение аминогликозидов спровоцировало развитие устойчивости (резистентности) многих видов микроорганизмов. Существует четыре направления развития лекарственной резистентности:

• Уничтожения ферментами — синтез бактериями ферментов, разрушающий антибиотик (преимущественный механизм);
• Уменьшения проницаемости плазматической клеточной мембраны (торможение транспортных механизмов клетки);
• Модификация мишени-белка на рибосомах;
• Природная устойчивость — бактерии, функционирование которых происходит в анаэробных (содержащим низкое концентрации кислорода) условиях, по умолчанию устойчивые к антибиотикам, так как у них отсутствует кислородзависимая транспортировка внутрь клетки (смотри характеристику группы аминогликозидов).

Варьирование приобретенной резистентности может варьироваться в зависимости от географии и времени после полученных данных для некоторых штаммов. Поэтому полезно иметь доступные данные о распространенности резистентности в регионе, особенно для терапевтического лечения особо тяжелых инфекций. Однако такая информация может указывать только на тенденцию вероятность резистентности бактериального вида к данному антибиотику.

Согласно исследованиям во Франции все микроорганизмы-мишени поделены на группы****:

1. Чувствительные виды (больше 10 % активности антибиотика):
   • Грампозитивные аэробы:
     • Corynebacterium (Коринебактерии);
     • Listeria monocytogenes;
     • Staphylococcus meti-S.
   • Грамнегативные аэробы:
     • Acinetobacter (Ацинетобактеры)— 50-75%
     • Branhamella catarrhalis
     • Campylobacter (Кампилобактерии)
     • Citrobacter freundii — 20-25%
     • Citrobacter koseri
     • Enterobacter aerogenes (Колиморфные бактерии)— ?
     • Morganella morganii — 10-20%
     • Escherichia coli (Кишечная палочка) — 15-25%
     • Haemophilus influenzae (Гемофильная палочка, палочка Пфайффера, палочка инфлюэнцы)— 25-30%
     • Klebsiella (Клебсиеллы) — 10-15 %
     • Enterobacter cloacae — 10-20%
     • Proteus mirabilis — 20-50%
     • Proteus vulgaris — ?
     • Providencia rettgeri — ?
     • Salmonella — ?
     • Serretia — ?
     • Shigella — ?
     • Yersinia — ?
2. Виды с умеренной чувствительностью (in vitro):
   • Грамнегативные аэробы:
     • Pasteurella
3. Резистентные виды:
   • Грампозитивные аэробы:
     • Enterococci (Энтерококки)
     • Nocardia asteroides
     • Staphylococcus meti-R
     • Streptococcus (Стрептококи)
   • Грамнегативные аэробы:
     • Alcaligenes denitrificans
     • Stenotrophomonas maltophilia
     • Flavobacterium sp.
     • Providencia stuartii
     • Pseudomonas aeruginosa (Синегнойная палочка)
     • Burkholderia
   • Анаэробы резистентны по умолчанию
4. Другие:
   • Rickettsia (Риккетсии)
   • Mycoplasma (Мукоплазмы)
   • Chlamydia (Хламидии)

Показания к использованию спрея Изофра

Выходя из фармакодинамики фрамицетина (слабая проницаемость внутрь клетки и действие против аэробных микроорганизмов), препарат Изофра используется для в составе комплексной терапии инфекций слизистой носа и носоглотки. Чаще всего это:

1. Острый назофарингит (насморк)Синонимы нозологических единиц:
   • Воспаленный процесс в носоглотке
   • Воспалительные болезни носа
   • Ринит с гнойным экссудатом
   • Отечное уменьшения просвета носовых ходов
   • Заложенность носа при простуде и гриппе
   • Затруднение дыхания через нос
   • Инфекционно-воспалительное болезни лор-органов
   • Повышенная секреция из носа
   • Насморк
   • ОРЗ с симптомами ринита
   • Острый ринит различного происхождения
   • Острый ринит с плохо эвакуированным гнойно-слизистым экссудатом
   • Острый ринофарингит
   • Отек носоглотки (слизистой оболочки)
   • Ринит
   • Ринофарингиты
   • Сильный насморк.
2. Острый фарингит идиопатическийСинонимы нозологических единиц:
   • Гнойный фарингит
   • Лимфонодулярный фарингит
   • Острый ринофарингит.
3. Хроническое воспаление придаточных пазух носа (при сохранении целостности перегородок).Синонимы нозологических единиц:
   • Аллергическая риносинусопатия
   • Гнойный гайморит
   • Катаральное воспаление носовых синусов
   • Обострение синусита
   • Синусит хронический

Также активно выписывается хирургами после операций в данной области для профилактики, а также лечение воспаления.

Противопоказания

Рассмотрим, в каких случаях нельзя применять спрей Изофра. Инструкция по применению выделяет такие противопоказания:

• это лекарство противопоказано в случае повышенной восприимчивости к одному из составляющих препарат Изофра (парабены и фрамицетин) либо к другим аминогликозидам;
• беременность;
• лактация;
• препарат Изофра нельзя применять для промывания синусов носа.

Проконсультируйтесь с врачом перед тем, как применять спрей Изофра.

Инструкция по применению

Способ использования и дозы препарата Изофра***

Назальный путь введения.

Держать бутылочку строго вертикально, кончиком вверх. Ввести в поочередно в каждое носовое отверстие и нажать на флакон, произведя впрыск.

Рекомендованная дозировка:

• взрослые: 1 спрей в каждое носовое отверстие 4-6 раз/день;
• дети от 2 лет: 1 спрей в каждое носовое отверстие 3 раза/день.

Длительность терапии не должна превышать одной недели (7 дней).

После длительного (более 10 дней) воздействия фрамицетина развивается местный дисбактериоз, а также увеличивается риск появления суперинфекции (резистентного штамма).

Официальная инструкция по применению Изофра

Побочные эффекты

Ниже перечисленные нежелательные эффекты были зарегистрированы случайно у пациентов, получавших фрамицетин в течение постмаркетингового использования или в научной литературе:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1 / 100 до<1/10);
• умеренно (≥1/ 1000 до <1/100);
• редко (≥1 / 10000 до <1/10000);
• очень редко (<1/10000).

От препарата Изофра редко возможна аллергическая кожная реакция.

Передозировка спреем Изофра

Инструкция по применению гласит, что препарат, как и другие аминогликозиды, фрамицетин плохо проникает через слизистую оболочку дыхательных путей и ЖКТ, поэтому возникновения высокой концентрации в кровяном потоке маловероятна. При этом хорошо выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Производитель не предоставляет данных. В научной литературе не зафиксировано клинически значимых взаимодействий.

Алкоголь и Изофра

Инструкция по применению не описывает. Не зафиксированы случаи физиологического либо терапевтического взаимодействия алкоголя и фрамицетина в научной литературе.

Использования во время беременности и кормлении грудью спрея Изофра

Инструкция по применению дает рекомендации по поводу возможности использования препарата при беременности и лактации.

Беременность***

Исследования, проведенные на животных с использованием аминогликозидов, продемонстрировали ототоксическое действие. Безопасность фрамицетина во время беременности не была подтверждена (потенциально может поражать улитково-вестибулярный аппарат плода). Есть вероятность проникновения через слизистую оболочку носа и носоглотки в кровяное русло. Следовательно, использование этого препарата не рекомендуется во время беременности.

Грудное вскармливание

Использование Изофра не рекомендуется при кормлении грудью, потому что аминогликозиды проникают в грудное молоко.

Изофра для детей

Безопасный для детей от 2-х лет. Способ применения аналогичный, как у взрослых, только в дозе не превышающей 3 впрыска в каждое носовое отверстие и не превышать срок лечения дольше 7 дней.

Предупреждения и особые меры предосторожности при использовании Изофра***

После открытия флакона Изофра, особенно после первого использования назального препарата, возможно микробное загрязнения пластикового комплекса.

Также Изофра содержит метилпарагидроксибензоат (E218), который является консервантом и может вызывать аллергические реакции (возможно замедленного типа), в исключительных случаях — бронхоспазм.

Производитель, срок годности, условия продажи спрея Изофра

Производитель

BOUCHARA-RECORDATI
70 Avenue du Général de Gaulle
92 800 PUTEAUX – France

Срок годности

3 года.

Условия хранения

В труднодоступном для детей месте, недоступным для прямых солнечных лучей, при температуре воздуха выше 25°С.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Аналоги

Зарегистрированные в России препараты, содержащие фрамицетин:

Ринобакт (10 или 15 мл спрей назальный с концентрацией 1,25 % действующего вещества в картонной пачке).

Трамицент (10 или 15 мл спрей назальный с концентрацией 1,25 % действующего вещества в картонной пачке).

Назальные спреи направлены на лечения насморка путем уменьшения отека (сосудосуживающие) или/и антихолинергический (уменьшает выделения из носа):

• Адрианол — капли назальные 10 мл (действующие вещество — Трамазолин + Фенилэфрин);
• Назик — спрей назальный 0,1 мг/5 мг/доза 10 мл (действующие вещество — Декспантенол + Ксилометазолин;
• Виброцил — капли назальные 15 мл (действующие вещество — Фенилэфрин + Диметиндена малеат);
• Отривин — спрей назальный 10 мл (действующие вещество — Пратропия бромид моногидрат + Ксилометазолина гидрохлорид;
• Ксимелин — спрей назальный 10 мл (действующее вещество — Ипратропия бромид + Ксилометазолин).

Цена

Цена спрея Изофра варьируется от 320 до 370 руб. за упаковку, в зависимости от аптеки, так как концентрация, действующие вещество и производитель тот же.

Отзывы

Рассмотрим некоторые отзывы о назальном спрее Изофра.

Анастасия, 57 лет

Пользуюсь препаратом Изофра уже давно — неоднократно проверенный препарат для лечения воспаления носа. О аналогичных назальных средствах писать не хочется, потому что лечения быстрее и лучше у Изофра. Этот назальный спрей при заложенности сразу мне помогает, нос быстро начинает дышать. Для детей мы всегда используем при простуде, до этого времени после него, по крайней мере, они могут спать спокойно и эффективен Изофра целую ночь. Нежелательных реакций в виде аллергий не заметила, а на другие средства у нас были.

Катерина, 26 лет

Спрей Изофра мне выписал наш семейный доктор. Вовремя не начала бороться с насморком и подключилась какая-то инфекция, что привело к хроническому воспалительному процессу. Выделения из носа помутнели. Сразу почувствовала, что уже мне пора к врачу. Спрей Изофра принимала в течении 7 дней по пшику четыре раза в сутки. Уже после трех дней использования уже стала чувствовать себя намного лучше, дышать носом было легче, но придерживалась предписаний врача и продолжила лечение. Стоимость спрея вполне адекватная.

Ольга, 45 лет

Использовала спрей Изофра для лечения насморка вызванного бактериями. Подхватила неизвестно откуда небольшую простуду, заложило нос. Обычно использую натуральные методы: пью много теплого чая, воды и даже соки. Но теперь без фармацевтики не получилось обойтись. Заложенность носа не уходила, выделения стали мутного цвета, какие-то желто-зеленые, густые, от чего начались головные боли. Отоларинголог назначил лечение спреем Изофра. Провела курс, всего за 4 дня насморк полностью прошел.

Андрей, 34 года

Моему сыну ЛОР выписал Изофра при насморке, который долго не могли вылечить. Сначала был критически настроен, но мне пришлось по душе и то, что это простой для использования спрей, и то, что терапевтический эффект наступил очень быстро. Уже после трех-четырех дней начала применения спрея Изофра, у моего ребенка насморк практически исчез, стал дышать через нос лучше. Мы продлили лечение Изофра до недели и окончательно выздоровели. Никаких аллергий я не заметил. В общем, я довольный этим средством.

Марина, 34 года

Каждую осень мы с моим ребенком (9 лет) очень быстро подхватывали простуду или ОРВИ. Сопротивление у мужа, очевидно, выше, он не так податлив простудным болезням. Этой осенью гораздо хуже обычного. Пару раз пришлось вызывать на дом врача. И вот в последний раз доктор выписал нам спрей Изофра для лечения и сказал, что можно использовать и для профилактики. Наша семья была в восторге, — препарат подошел как мне, так и сыну. С помощью него мы быстро выздоровели и даже сейчас, весной, не так страшно идти на больничный.

Сноски

* — Разница между “бактериостатическим” и “бактерицидным” действием?

Бактерицидным можно назвать любое химическое вещество (или физическое явление) разрушающие плазматическую мембрану бактериальной клетки. Например, лампа, которая генерирует определенную длину волны ультрафиолета, что дестабилизирует атомарное равновесие и, соответственно, уничтожает плазматическую мембрану бактерии, также будет называтся бактерицидной или мыло, которое изменяет pH среды, что приводит к увеличениею осмотичекого внутриклеточного давления и разрыву плазматической мембраны.

Бактериостатическим можно назвать химическое вещество или физические условия, препятствующие делению клетки (так как большинство микроорганизмов одноклеточные и это основной способ их размножения). Бактериостатическим может быть отсутствие необходимого количества питательных веществ, когда, например, глюкозу заменяют на ксилит (очень сладкое вещество, используемое в жевательных резинках), что приводит к удержанию размножения кариесогенных бактерий в ротовой полости и редукции прироста кариозных полостей.

** — Единица действия — доза биологически активного вещества или лекарственного препарата, вызывающая определенный, фиксируемый физиологический или терапевтический эффект и принятая в качестве меры при дозировании в фармакологии. Считается по эталону. Часто совпадает по значению с международной единицей (МЕ).

*** — Данные согласно международной инструкции препарата, опубликованной производителем myhealthbox.eu/pl/isofra/4591643.

**** — Спектр действия при системном использование антибиотика. При местном использовании концентрации препарата получаются выше, чем концентрация в плазме. Остаются некоторые неопределенности в отношении кинетики концентраций in situ (местного использования) и местных физико-химических условий, которые могут изменять активность антибиотика и стабильность продукта.

Заключение

Спрей Изофра — это современное средство антибактериального действия, применяющийся местно для терапии и профилактики инфекционных заболеваний верхнего отдела дыхательной системы. Используется на короткий срок — до 7 дней, при строгом соблюдении правил записанных в инструкции. Не рекомендуется использовать во время беременности или кормлении грудным молоком. Нет ограничений на использования при управлении транспортным средством или другими механизмами.